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-바이옥스(vioxx)
미국의 머크(Merck) 제약회사가 개발한 관절염치료제로 성분명은 로페콕시브(rofecoxib)이다. 1995년 5월 COX-2 억제제로 FDA로부터 판매 승인을 받았다.
사이클로옥시게나제(cyclooxygenase)의 약칭인 COX는 프로스타글란딘 합성에 필요한 효소로서 두 가지 형태로 존재한다. 즉, COX-1은 위의 내막을 보호하고 COX-2는 염증을 일으킨다. 아스피린·이부프로펜·나프록센 등 기존의 비(非) 스테로이드성 진통소염제(NSAID)는 COX-1과 COX-2를 모두 공격함으로써 장기 복용시 속쓰림과 위출혈 등의 부작용을 일으킨다.
바이옥스는 셀레브렉스와 마찬가지로 염증 생성에 관여하는 COX-2 효소만을 선택적으로 억제함으로써 속 쓰림 부작용을 절반 가량 줄이고, 궤양으로 위장에 구멍이 뚫리는 심각한 부작용을 8배나 감소시킨다. 복용 후에 약효가 나타나는 시간이 빠르고 지속 시간은 길며, 최소 2개월부터 1년 이상 복용하여도 위출혈의 위험 없이 효과적으로 염증과 통증을 완화시킬 수 있다. 또 혈소판의 작용을 방해하여 혈액을 묽게 함으로써 피가 잘 굳지 않게 하는 부작용도 없으며, 하루에 한 알만 먹는 간편함도 장점이다. 골관절염, 수술 후 또는 치아를 뽑은 뒤에 생기는 것 같은 급성 통증을 완화시키는 데 효과가 있다. FDA의 승인을 받은 뒤 그해 미국에서만 셀레브렉스와 함께 4,900만 건의 처방전이 발행될 정도로 많이 사용되었으며, 아스피린 발명 이후 가장 획기적인 진통소염제라는 평가를 받기도 하였다. 2000년 7월부터 국내에서도 시판되었다. 그러나 심각한 부작용 때문에 미국 일리노이주(州) 주민들이 집단소송을 제기한 가운데, 약 2만 7000명이 바이옥스 복용으로 심장질환을 일으켜 사망한 것으로 추정된다. 2004년 9월 바이옥스 판매사인 머크사는 바이옥스의 전세계적인 취하 및 자진회수를 발표했다. 국내에서도 바이옥스의 허가가 취하되었다.
- Vioxx의 약동학 : 선택적인 COX-2 제거제인 로페콕시브는 비스테로이드성 소염제로 경구투여 시 거의 93%의 생체이용률을 보이고, 단백결합률은 87% 정도이다. 간에서 대사되고, 반감기가 17시간 정도로 매우 길다.
-Vioxx의 부작용 : 임상시험 기간동안 어떠한 부작용도 나타나지 않았지만, 장기 복용시 심각한 심장질환을 일으키는 것으로 확인되었다.
- 약물 부작용의 기전 : COX-2의 항응고역할은 손상된 혈관이 복구되는 동안 혈관의 혈병을…(생략)

 

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